Opioid benzeri etki gösteren peptidler

Opioid benzeri etki gösteren peptidler :

Bunlar çok sayıdadır. Başlıcaları endorfinler, enkefalinler ve dinorfinlerdir. çoğu zaman endorfinler veya enkefalinler başlığı altında gözden geçirilirler . Bu opioid benzeri nöropeptidlerin bütün gruplan özellikle arka boynuzda substansiya jelatinoza içinde yoğunlaşmışlardır. Doğal görevleri opioderjik nöronlarda postsinaptik inhibisyon yapmaktır. Böylece ağrılı mesajlan ileten afferent lif1erin (A-delta ve C lif1eri) akson uçlarındaki eksitatör maddelerin (P maddesi, asetilkolin ....) salınmasını ve dolayısıyla ağrılı uyaranın gidişini engellemektir. Bu etkide

* adenil siklaz inhibisyonu
* Ca++ un depolanma artışı, (hücresel yapılarda sekestrasyon) sonuçta serbest Ca++ azalması
* K+ kanalının açılması rol oynar.

Periaduktal gri madde rafe çekirdekleri önemli miktarda enkefalinerjik ara nöronlar ve opioid reseptörü taşırlar. Ayrıca hipotalamustan gelen aksonal uçlar periakuaduktal gri madde seviyesinde endorfin salgılarlar. Bunlardan metenkefalin özellikle subtansiya jelatinoza da inici aksonların uçlarında salgılanarak afferent ağnlı uyaranlara üst merkezlerin yanıtını oluştururlar. Bunlar içinde antinosiseptif etki açısından en stabil olanı beta-endorfin'dir. Bunların hepsinin ömürleri çok kısadır. Yan-ömürleri milisaniye düzeyindedir. Dolayısıyla sürekli salınmaları gerekir. Kronik ağrıda bu salınma yeterli olamaz. Bu nedenle eksojen opioidlerin uygulanması mantıklı olur. Hele bu uygulama spinal düzeye yapılabilirse çok daha az miktar ekzojen opioidle çok daha uzun süreli ağrı supresyonu gerçekleştirilebilir. İşte bu düşünce ile lokal spinal opioid uygulamaları başlatılmıştır.

SENDE YORUM YAP!

Whatsapp