Alışveriş Sepeti
Okuduğunuz makale ile ilgili aklınıza takılan sorular için uzman kadromuz hizmetinizde.

Sorunuzu sorun, uzman kadromuz sorunuzun cevabını hemen e-posta adresinize göndersin.
Uzmana Sor
Histamin Ve Antihistaminikler
Hastalığınız hakkında merak ettiklerinizi uzmanımıza sormak için tıklayın, hemen cevaplasın.

1. Histamin ve ANTIHISTAMINIKLER I. Histamin Yapisi, Biyosentezi, Dagilimi ve Metabolizmasi: Histamin kimyaca ß-imidazoletilamin'dir. Biosentezi: Histidin'in histidin dekarboksilaz tarafindan dekarboksilenmesiyle yapilir.

2. Dagilimi: Histamin'in vücutta yerlestigi yapilar üç gruba ayrilabilirler. i) Mast hücreleri: ii) Nöronal histamin: iii) Diger hücrelerdeki histamin: Biyotransformasyonu: ½ si, HMT enzimi 1/3’ü, DAO (histaminaz) % 2-3 metabolize edilmez histamin ve histamin metabolitleri böbrekten idrarla itrah edilir.

3. Histamin Reseptörleri: H1, H2, H3 H1 reseptörlerin aktivasyonu, birçok hücre türünde fosfoinozitid hidrolizini artirir. Bazi hücrelerde sAMP düzeyini düsürerek veya nitrik oksid araciligi ile etki olusturur. H2 reseptörler araciligi ile meydana gelen etkilerinin olusmasinda adenilil siklaz enziminin aktive edilmesi rol oynar. Farmakolojik Etkileri Insanda histamin vazodilatasyon sonucu arteriyel kan basincini düsürür. (H1, H2 reseptörler)

4. Cilt içine ufak dozda histamin injekte edilmesi, Lewis'in üçlü cevabi denilen bir reaksiyonun olusmasina neden olur. kizariklik ürtiker (ödem papülü) hale seklindeki kizarikliktir. Insanda kan basincindaki düsmenin uyandirdigi baroreseptör refleksi tasikardiye neden olur. Histamin insanda trakeobronsiyal düz kaslari büzer; hava yollarinin rezistansini artirir ve yeterli dozda verilmisse bronkospazm yapar (H1)

5. Histamin barsak düz kasini büzer, barsaklarin tonus ve motilitesini artirir (H1). Insanda mide mukozasinin asid salgilayan paryetal hücreleri histamine en fazla duyarli olan hücrelerdir (H2). Histamin Preparatlari ve Kullanilisi: Aklorhidri teshisi: Feokromositoma teshisi: Meniere hastaligi: Duyusal innervasyonunu belirlemek için:

6. Histaminin yan tesirleri: Asiri dozda histamin injekte edildiginde hipotansiyon, tasikardi, bronkospazm ve buna bagli dispne, siddetli basagrisi, bulanti, Kusma ve diyare gibi belirtiler ortaya çikar. Tedavi için klasik antihistaminik ilaçlar ve adrenalin injekte edilir. Betahistin Hidroklorür: DAO'a dayaniklidir ve agiz yolundan Meniere hastaliginin tedavisinde kullanilir. Betazol: Histamin H2-res. agonistidir. Aklorhidri teshisi için histamine tercih edilir.

7. I. Histamin H1 Reseptör Blokörleri: Bunlara klasik antihistaminikler denilir. Çogu parasempatolitik etki, sedasyon ve yüksek dozda lokal anestezi olusturabilirler. Kimyasal yapilarina göre alti gruba ayrilirlar: i) Etanolamin türevleri ii) Etilendiamin türevleri iii) Arilalkilamin türevleri iv) Piperazin türevleri v) Fenotiazinler vi) Piperidin türevleri:

8. Farmakokinetik özellikleri: Büyük bir bölümü karacigerde metabolize edilerek elimine edilirler; akrivastin ve setirizin ise önemli ölçüde renal itrahla elimine edilirler. Eski ilaçlarin çogunun yarilanma ömrü nisbeten kisadir (3-4 saat). Digerleri daha yavas inaktive edilirler. Farmakolojik Etkileri H1 reseptörlerinin aktivasyonuna bagli vazodilatasyon, "kapiler" permeabilitesinde artma, hipotansiyon, bronkokonstriksiyon ve barsak tonus ve motilitesindeki artma gibi etkilerini antagonize ederler. Tip I alerjik reaksiyonlari kismen antagonize ederler.

9. SSS depresyonu: Çogu mutad dozlarda uyusukluk ve sedasyon olustururlar. ikinci kusak antihistaminikler olan akrivastin, feksofenadin, loratadin, setirizin, terfenadin ve mizolastinin sedatif etkinligi oldukça düsüktür ve etki sürelerinin uzundur. tasit tutmasi, bas dönmesi ve Meniere hastaligi gibi durumlari tedavi edebilirler. Genel anestezi ve ameliyatlardan sonra ortaya çikan kusmalara ve gebelik kusmasina karsi antiemetik ilaç olarak kullanilabilirler. Bazi ilaçlarin antiparkinson etkisi vardir.

10. ANTIHISTAMINIKLERIN KULLANILISI Alerjik hastaliklar Saman Nezlesi ve böcek sokmalari Tasit tutmasi (hareket hastaligi) ve Meniere hastaligi Antiemetik olarak Soguk alginligi (nezle) Premedikasyon Parkinson hastaligi En sik görülen yan tesirleri sedasyondur. Parasempatolitik etki ve ventriküler aritmilere neden olabilirler.

11. 2. Histamin H2 Reseptör Biokörleri H2-reseptörleri üzerinde histaminin kompetitif antagonistidirler. En önemli etkileri, histaminin midedeki asid salgilatici etkisini güçlü bir sekilde bloke etmeleridir. Sadece stimüle edilmis asid salgilanmasini degil, bazal (istirahatteki) salgilanmayi ve uykudaki (noktürnal) salgilanmayi da inhibe etmeleridir. Insanda pepsin salgilanmasini da inhibe ederler.

12. Simetidin Duodenum ve mide ülserlerinin tedavisinde önemli bir asama olusturmustur. Karaciger hücresindeki karma fonksiyonlu oksidazlardan (sitokrom P450 izozimlerinden) birçogunu inhibe eder ve bazi ilaçlarin etkinliklerini artirir. Böbreklerden kreatinin itrahini bilinmeyen bir mekanizma ile azaltir. Erkek hastalarda libido azalmasi, impotens, oligospermi ve Jinekomasti yapar, kadinlarda hirsutizmi düzeltebilir.

13. Yan tesirleri: En sik görülen yan tesirleri, basagrisi, yorgunluk, diyare, kas agrisi, ciltte döküntü ve kabizliktir. Hepatotoksik etki potansiyeli vardir, serum kreatinin düzeyini yükseltir. Erkeklerde antiandrojenik. Tehlikeli aritmilere ve kalp durmasina neden oldugu bildirilmistir. Gebelik ve laktasyon sirasinda kullanilmamalidir. Ranitidin Kitlesi itibariyle simetindinden 5-10 kez daha güçlüdür, etkisi ona göre daha uzun sürelidir (12 saat).

14. Simetidin'e göre üstünlük olusturan özellikleri: i) Antiandrojenik etkinligi belirgin degildir, ii) Karaciger mikrozomal enzimlerini hafif inhibe eder ve diger ilaçlarla daha zayif etkilesir, iii) Serum kreatinin düzeyini pek yükseltmez, iv) Mental konfüzyon ve SSS ile ilgili diger etkilen nadiren olusturur. Famotidin Gravimetrik etki gücü, ranitidin'e göre yaklasik 8 kez fazladir. ranitidin için belirtilen üstünlükleri gösterir. Etki süresinin ona göre daha uzundur.

15. Nizatidin Uzun etki süreli bir H2 reseptör blokörüdür. Vücutta pek metabolize edilmez; büyük kismi degismeden, böbreklerden atilir. KULLANILISI: Duodenum ülseri: H2 reseptör blokörleri duodenum ülserinin ilaçla tedavisinde, proton pompasi ilaçlar gibi, halen en etkin ilaçlardir. Zollinger-Ellison sendromu (gastrinoma) ve diger asiri salgilanma durumlari: Mide ülseri: Asid-aspirasyon sendromu (Mendelson sendromu):

16. Asid-aspirasyon sendromu (Mendelson sendromu): Gastroözofageal refluks hastaligi (refluks özofajiti): Stres ülseri ve kanama: Karsinoid sendrom: III. Mast Hücresi Stabilizatörleri Disodyum Kromoglikat, Ketotifen ve Nedokromil: Mast hücrelerinin membranini stabilize ederek histamin ve diger otakoidlerin saliverilmesini inhibe ederler. Bronsiyal astma ve diger alerjik hastaliklarda kullanilirlar.

 

Yorumlar Konuya Yorum Yapın

Konu ile ilgili düşüncelerinizi paylaşın.

Diğer Makaleler

Histamin

Ve

Antihistaminikler